Le nom de thiazolidinediones, les glitazones : constituent une classe d’antidiabétiques oraux appartenant à la catégorie des médicaments visant à traiter l’insulinorésistance, et elles sont préconisées dans la gestion du diabète de type 2.

Comment les glitazones agissent-elles ?

Les glitazones agissent en tant que molécules hypoglycémiantes en se liant aux récepteurs présents dans les cellules adipeuses des muscles et du foie. Leur objectif est d’accroître la sensibilité de ces cellules à l’insuline. Les récepteurs en question sont appelés PPAR, pour Peroxysomes Proliferator Activated Receptors.

Existence de contre-indications ou précautions ?

Depuis 2007, les autorités sanitaires européennes exercent une surveillance étroite sur les glitazones. En particulier, la rosiglitazone a vu sa mise sur le marché suspendue en Europe en septembre 2010 en raison d’une augmentation du risque cardiovasculaire. D’autres risques, tels que des problèmes osseux et un risque accru de cancer de la vessie, ont également été associés à certaines glitazones.

Le mécanisme d’action des glitazones : 

1. Activation des Récepteurs PPARγ : Les glitazones se lient et activent spécifiquement les récepteurs PPARγ présents dans les noyaux des cellules. Ces récepteurs sont principalement situés dans les cellules adipeuses (graisse).

2. Régulation de la Transcription Génique : Une fois activés, les récepteurs PPARγ agissent comme des facteurs de transcription, régulant l’expression de gènes impliqués dans le métabolisme lipidique et glucidique.

3. Augmentation de la Sensibilité à l’Insuline : L’activation des PPARγ conduit à une amélioration de la sensibilité à l’insuline des cellules, en particulier des cellules musculaires et adipeuses. Cela favorise une utilisation plus efficace du glucose et réduit l’insulinorésistance.

4. Influence sur le Métabolisme lipidique : Les glitazones favorisent également le stockage des lipides dans les adipocytes, réduisant ainsi la concentration de lipides dans le foie et les muscles. Cette action contribue à améliorer le profil lipidique global du patient.

Il est important de noter que bien que les glitazones aient des effets bénéfiques sur la sensibilité à l’insuline, leur utilisation est parfois associée à des effets indésirables, notamment des problèmes cardiovasculaires, osseux et un risque accru de cancer de la vessie, ce qui nécessite une évaluation attentive des risques et des avantages lors de leur prescription.