antiparkinson

ANTIPARKINSONIENS

  • La maladie de Parkinson est une maladie neurologique degenerative,
    les neurones dopaminergiques sont touches et degenerent puis
    disparaissent progressivement.
  • Tous les médicaments antiparkinsoniens exercent un effet
    symptomatique en améliorant les symptômes moteurs (akinésie,
    tremblement, rigidité).

MECANISMES D'ACTION

  • Le neurone dopaminergique produit la dopamine à partir de l’acide aminé tyrosine. 
  • Le biais de l’hydroxylation effectuée par la tyrosine hydroxylase pour former la L-Dopa. Ensuite, la L-Dopa subit une décarboxylation catalysée par la dopa-décarboxylase pour se transformer en dopamine.
  • Cette dopamine est stockée dans des vésicules et est libérée dans la fente synaptique en réponse à un potentiel d’action.
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Les medicaments antiparkinsoniens

  • AGONISTES DOPAMINERGIQUES

  • ANTICHOLINERGIQUES
  • Dopaminergiques

  • IMAO B
  • ICOMT

xII/ Médicaments dopaminergiques

  • LEVODOPA® (L-dopa) – MODOPAR® gélule (L-dopa + bensérazide)

  • La L-Dopa est à l’heure actuelle, le médicament antiparkinsonien le plus efficace notamment vis à vis de l’akinésie et de l’hypertonie

MECANISME D’ACTION

  • La L-Dopa est le précurseur de la dopamine capable de traverser la barrière hémato- encéphalique.

Indications:

  • Maladie de Parkinson
  • La L-Dopa exogène est captée par le neurone dopaminergique pour ensuite être transformée en dopamine.

Effets indésirables

  • Nausées et vomissements

  • L’hypotension orthostatique

  • Effets moteurs

  • Sédation

Contres Indications : 

  • Affection cardio- vasculaire

  • Confusion mentale

  • Ulcère gastro duodénal

  • Grossesse 

Interactions

  • Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine).

  • IMAO non sélectifs.

  • Anesthésiques  généraux de type halothane, papavérine.

Médicaments Anti-cholinergiques

  • Tropatepine – Biperidène –Trihexyphenidyle

Indications : 

  • Maladie de Parkinson

  • Correcteurs du syndrome parkinsonien induit par les neuroleptiques

Effets indésirables

  • Sécheresse de la bouche
  • Constipation
  • Rétention urinaire
  • Tachycardie
  • Mydriase
  • Troubles amnésiques
  • Confusion+++
  • Délire

Contres Indications :

  • Glaucome à angle fermé.
  • Adénome prostatique.

  • Bronchite chronique

  • Personne âgée > 70 ans

Interactions

  • Anticholinergiques 

  • Antidépresseurs imipraminiques

  • Neuroleptiques

  • Anti H1

Agonistes dopaminergiques

  • Bromopcriptine -Amantadine -Pramipexole -Pergolide -Piribedil -Apomorphine -LIsuride.

MECANISME D’ACTION

 
  • Analogues synthétiques de la dopamine 
  • Se fixent directement sur les récepteurs dopaminergiques sans avoir besoin d’être transformés pour agir
  • Durée d’action plus longue mais moins puissants.

Indications

  • En monothérapie ou associé a L‐DOPA

Effets indésirables

  • Sédation
  • Hypersexualité
  • Dyskinésie
  • Nausée 
  • Hallucination
  •  Œdème périphérique
  • insomnie

Interaction

– NeuroleptiqueAntiémétique 

alizapride -mtoclopramide -mtopimazine -thithylprazine

  •  Alcool
  •  mdicaments sdatifs 

Inhibiteur du catabolisme: ICOMT et la IMAO:

Inhibiteurs de la MAO:

  • Inhibiteur spécifique de la monoamine oxydase B

  • Renforce l’action de L‐DOPA en augmentant et surtout en prolongeant les taux utiles en dopamine.

Médicaments existants :

  • Sélégiline : Deprenyl® 

  • Rasagiline : Azilect®

  • Safinamide : Xadago®

Interactions médicamenteuses :
– Les mêmes que celle de la L-Dopa.
– Antidépresseurs sérotoninergiques (IRS)

Inhibiteurs de la COMT:

  • Inhibiteur spécifique et réversible de la Catéchol‐O-‐Méthyltransférase

  • Augmente les quantités de L‐DOPA disponibles au niveau du cerveau

  • MÉDICAMENTS EXISTANTS
  • Entacapone : Comtan®,

  • Tolpacone : Tasmar®,

  • L-dopa + carbidopa + entacapone : Stalevo®

ANTIPARKINSON

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