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ANTI-INFLAMMATOIRES NON STÉROÏDIENS

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Mécanisme d’action

✓ Les AINS, en tant que médicaments symptomatiques, exercent leur action en inhibant la synthèse des prostaglandines.

✓ L’inhibition plus ou moins sélective de la cyclo-oxygénase (Cox) par les AINS conduit à la réduction de la synthèse des prostaglandines.

✓ Les propriétés thérapeutiques et les effets indésirables des AINS découlent de leur mécanisme d’action commun, qui supprime les fonctions physiologiques des prostaglandines.

Métabolisme

– La plupart des AINS sont transformés en dérivés inactifs

– Certains des AINS sont sous forme de bioprécursseurs : Sulindac, aspirine

Activité pharmacologique

– Faible dose d’AINS : ✓Action antipyrétique ✓Action antalgique ✓ Antiagrégant plaquettaire.

– Forte dose d’AINS : ✓Action anti-inflammatoire.

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SÉLECTIVITÉ POUR L’UNE OU L’AUTRE COX :

– Les inhibiteurs sélectifs de COX-1 : l’aspirine à faible posologie.

– Les inhibiteurs non sélectifs des COX : la majorité des AINS.
– Les inhibiteurs préférentiels de COX-2 : méloxicam et nimésulide 

– Les inhibiteurs sélectifs de COX-2 : le célécoxib, le rofécoxib.

Principales indications

  • Anti-inflammatoires
  • Antalgiques
  • Antipyrétiques
  • Anti-agrégants plaquettaires
  • Traumatologie
  • Affections gynécologiques
  • Traitement symptomatique des dysménorrhées
  • Traitement des douleurs post-opératoires.

Principales effets indésirables

✓ Allergiques: urticaire, prurit, crise d’asthme, syndrome de Lyell, choc anaphylactique

✓Neurologiques: vertiges, céphalées, troubles visuels bénins

✓Rénale: Insuffisance rénale aigue, tous les AINS sont potentiellement susceptibles de provoquer une détérioration de la fonction rénale chez les sujets à risque

✓Hématologiques: neutropénie, thrombopénie, agranulocytose (arrêt immédiat)

contre-indications/Déconseillé

  • Asthme
  • Antécédent de saignement
  • Ulcère de l’estomac
  • Maladie grave du foie
  • Insuffisance cardiaque ou I.R G
  • Grossesse
  • Asthme
  • Affections cardiovasculaires (coxibs) ++

Interactions

Interactions médicamenteuses

 

    • AVK, Heparine, Anti-agregant

    • Metermine

    • Sulfamide hypoglycémiant

    • B-bloquant, IEC, ARA2

    • Corticoide

    • Antidiabetique oraux

    • Methotrexate
    • AINS entre eux

AINS et Grossesse

    • AINS est à éviter jusqu’à 6ème mois

    • AINS contre-indiqué à partir du 6ème mois

    • Inhibition de la synthèse des prostaglandines chez le fœtus

    • Coxibs sont contre-indiqués pendant toute la grossesse

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